По последни проучвания на IMS Health само за една година – от август 2009 г. до август 2010 г., българинът е дал над 82 500 000 лв. за болкоуспокояващи. Проучванията показват, че най-честата причина е главоболието, което в над 80% от случаите се дължи на стрес, особено зачестяващ през периода на криза.

Сред богатата гама медикаменти против болка най-голям пазарен дял има Аналгин таблетки – предпочитаната от българите форма на метамизол.

По този повод в рамките на известния форум „AЛЕЯ НА ЗДРАВЕТО“ през октомври т.г. Националната браншова стопанска камара на търговците -дистрибутори на едро на лекарствени средства и медико-санитарни и билкови препарати, връчи на «Софарма» АД почетната награда „Еньо“ за Аналгин^® таблетки в раздела за най-продавано в България обезболяващо лекарствено средство за последните десет години. Отличието се присъжда за първи път и бе получено от д-р Денис Пехливанов, продуктов мениджър ОТС към компанията, който е пряко отговорен за продажбите на Аналгин^® таблетки.

Наскоро Българската асоциация за изследване и лечение на болката (БАИЛБ) съвместно със „Софарма” АД организираха кръгла маса за медикаментозното повлияване на болката и мястото на метамизол. Акцент в изнесените доклади и в проведените обсъждания бяха най-новите изследвания за свойствата и въздействието на метамизол. Основните теми „Мултимодален подход в лечението на болката“; „Мястото на метамизол (Аналгин^®) в медикаментозното повлияване на болката“; „Комбиниране на метамизол (Аналгин^®) с други болкоуспокояващи продукти“ бяха разработени от известни наши специалисти.

Според проф. Иван Смилов няма точен критерий за интензивността на болката. Една и съща болка при различни хора се оценява по различен начин, защото „тя е като времето и зависи от много фактори”. Нова тенденция при лечение на болката е изготвянето на индивидуална програма и прилагането на мултимодален подход, т. е. комбиниране на поне два аналгетични метода.

Основна идея в доклада на проф. Витан Влахов бе венозното прилагане на метамизол у нас и в чужбина. За разлика от Западна Европа, където подходът се прилага често, в България венозна употреба на метамизол не се практикува. Според проведени изследвания при употребата на метамизол заедно с морфин за повлияване на онкологична болка действието на морфина се повишава. А след преустановяване на употребата на метамизол действието продължава.

В доклада си доц. Николай Данчев акцентира върху преимуществата на Аналгин^®, както и на предпочитаните от населението други обезболяващи медикаменти без лекарско предписание – Паракофдал^®, Бусколизин^® и Темпалгин^®. Нерецептурният продукт Аналгин^® е търсен за симптоматично повлияване на болка от различен произход. Препоръчван е при повишена телесна температура и дава ефект дори когато други антипиретици са противопоказани или неефикасни. Доказано е, че Аналгин^® не дразни стомаха, подпомага действието на опиоидни аналгетици и на спазмолитици като Бусколизин^®, не предизвиква зависимост и не потиска респираторния център.

За фармакокинетични и фармакодинамични особености

на основните представители от групите на неопиоидните аналгетици, нестероидните противовъзпалителни средства и опиоидните аналгетици

говори доц. Радослав Радев от Медицинския факултет в Стара Загора. Той се спря на неопиоидните (ненаркотични) аналгетици, които се отнасят към различни химични групи и имат изразен аналгетичен и антипиретичен ефект:

Анилиди – Paracetamol и Propacetamol;

Пиразолони – Metamizol (Analgin^®).

При анилидите и пиразолоните аналгетичният и антипиретичният ефект е съчетан със слаба противовъзпалителна активност. Към групата се отнасят и салицилати – Acetylsalicylic acid (Aspirin).

Нестероидните противовъзпалителни средства като Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen в по-ниски дози се използват и като аналгетици. Те, както и аспиринът имат изразена противовъзпалителна активност, но могат да проявяват улцерогенна, бронхоспастична и нефротоксична активност.

Коксибите (Celecoxib, Valdecoxib и др.) имат значителен аналгетичен ефект, но при продължителна терапия с тях е възможна кардиотоксичност.

Аналгетичният ефект на неопиоидните аналгетици е свързан с блокиране на COX-3, локализирана в мозъка (Paracetamol, Metamizol) и потискане на простагландиновия синтез. Метамизолът засилва освобождаването на ß-ендорфин. Неопиоидните аналгетици облекчават по-изразена болка, произхождаща от кожата, костите, ставите, мускулите, зъбите.

Антипиретичният ефект на тези лекарства се обяснява с потискане синтеза на PGE в хипоталамуса, стимулиран от инфламаторния протеин IL-1, освобождаващ се от макрофагите под влияние на бактериалните ендотоксини.

Metamizol (Analgin^®)

e натрий субституирано производно на аминофеназона. Той е предлекарство и след въвеждане в организма се превръща в три фармакологично активни метаболита. Притежава дозозависим аналгетичен ефект, както и антипиретичен, слаб противовъзпалителен и слаб спазмолитичен ефект. Прилага се при главоболие, зъбобол, дисменорея, артралгия, миалгия, радикулит, невралгия, бъбречни и жлъчни колики в комбинация със спазмолитици. На възрастни и деца над 15 години метамизол се предписва 500 до 1000 mg – 1 до 3 пъти на ден перорално или мускулно.

При хронична бъбречна и при чернодробна недостатъчност не се налага промяна в дозовия режим. Допуска се употреба при бременност и лактация.

Храната не променя бионаличността на лекарството. При пушачи поради индукция на чернодробните лекарствометаболизиращи ензими времето на полуелиминиране на метамизола се скъсява с 37% – препоръчва се прилагането му в по-високи дози с оглед постигане на оптимален аналгетичен ефект.

При венозно въвеждане понякога се наблюдават алергични реакции. При непрецизно мускулно въвеждане съществува риск от развитие на абсцеси. След продължителна употреба на метамизол във високи дози много рядко са възможни агранулоцитоза, левкопения или тромбоцитопения, протеинурия, интерстициален нефрит. Употребата на метамизол при съпътстващо лечение с тиреостатици или цитостатици би трябвало да се избягва поради възможен риск от потенциране на агранулоцитогенното им действие.

Eксперти на СЗО препоръчват терапията да се провежда стъпаловидно на три последователни нива. Като начална аналгетична терапия се използват неопиоидни аналгетици (Paracetamol, Metamizol). Развитата толерантност към тях е сигнал за преминаване към следващото ниво – комбинирано перорално прилагане на неопиоидни аналгетици и слаби опиоидни аналгетици (Codeine, Dihydrocodeine). След категоричното изчерпване на ефекта от комбинацията се преминава към лечение само с мощни опиоидни аналгетици (Morphine hydrochloride, Morphine sulfate, Pethidine, Fentanyl като трансдермална терапевтична система). Опасенията от развитие на зависимост са неоправдани поради естеството на заболяването.

При лечението на туморната болка от значение е да се спазват следните принципи за оптимизиране на дозовия режим:

l дозите да се прилагат през равни интервали преди изчерпване на аналгетичния ефект на предхождащите;

l размерът на дозите да бъде достатъчно голям, в съответствие с интензитета на болката. Ниските дози не щадят болния, но водят до недостатъчен контрол върху болковото състояние;

l след постигане на първоначален обезболяващ ефект с високи дози на избрания препарат е необходимо индивидуално постепенно редуциране на същите до ниво, с което се поддържа постигнатият ефект.

За оптималния избор на обезболяващо средство освен характеристиката на болката от значение са наличието на съпътстващи заболявания, възрастта на пациента, състоянията на бременност и лактация, алергичната реактивност и др.

При изготвяне схемите на дозиране на обезболяващите средства трябва да се има предвид, че усетът за болка варира в 24-часовия ритъм на човешкия организъм. Сутрин и нощем болковият праг е най-нисък и е необходимо прилагането на по-високи дози аналгетик. В следобедните часове болковият праг е висок и това оправдава прилагането на ниски дози от избрания препарат.

По принцип потискането на болката трябва да се осъществява като монотерапия в индивидуален дозов режим. Допълнителното включване на други лекарствени средства към неопиоидния аналгетик е оправдано в някои случаи с оглед потенциране на терапевтичната му ефективност. Такива са случаите на комбиниране между неопиоиден аналгетик (Metamizol, Paracetamol) със слаб опиоиден аналгетик (Codeine, Dihydrocodeine, Tramadol) при лечение  на малигнена болка на второ ниво по СЗО; добавянето на спазмолитици при лечението на бъбречни и жлъчни колики; комбинирането между нестероидни противовъзпалителни средства и психотропни средства за овладяване на хронична немалигнена болка. Предпочита се отделните съставки на комбинацията да се прилагат като самостоятелни лекарствени средства, защото това дава възможност да се съобразят дозите на отделните препарати с индивидуалните особености на конкретния болен. Готовите аналгетични комбинации са със съмнителна терапевтична ефективност и повишен риск от нежелани реакции поради невъзможност за индивидуализиране дозата на съставките. Комбинирането между неопиоидни аналгетици, между нестероидни противовъзпалителни средства, както и комбинирането между двете групи не води нито до повишаване на аналгетичната им ефективност, нито до намаляване на риска от нежелани реакции.